Ateneo - UPO

Il corso si occupa dello studio approfondito di differenti classi di farmaci considerando razionale per la loro scoperta, meccanismo d’azione, relazioni struttura attività, impiego terapeutico. In particolare verranno prese in considerazione le seguenti classi di farmaci:

Farmaci del sistema cardiovascolare;
Farmaci che agiscono sul sistema renale;
Prostaglandine, leucotrieni e acidi grassi essenziali;
Istamina e farmaci antistaminici;
Farmaci antiulcera;
Ormoni steroidei e farmaci correlati
antitumorali, antibatterici, antivirali.

A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre Chimica Farmaceutica (I Eds.) Casa Editrice Ambrosiana; W. Foye, Principi di Chimica; Chimica Farmaceutica G. Costantino, G. Sbardella, EDISES; Farmaceutica, Piccin; (VI Eds.); Chimica Farmaceutica (I Eds.) Casa Editrice Ambrosiana; G.L. Patrick Introduzione alla Chimica Farmaceutica (edizione integrata) EdiSES. T.L. Lemke, D.A. Williams. Foye’s, Principi di Chimica Farmaceutica, V Eds. Piccin.

Gli obiettivi del corso di Chimica Farmaceutica e Progettazione del Farmaco sono:
fornire allo studente le conoscenze fondamentali riguardanti i farmaci discussi a lezione e nel contempo le strategie generali per la loro progettazione, lo studio dei loro meccanismi d'azione a livello molecolare, i loro aspetti chimico-tossicologici e le loro relazioni fra struttura chimica e attività biologica. Alla fine del corso lo studente avrà acquisito un’approfondita conoscenza riguardo queste tre categorie di farmaci, comprendendo in particolare il loro meccanismo d’azione a livello chimico. Il tutto permetterà allo studente di leggere criticamente testi e articoli riguardanti queste classi di farmaci.

Materia Propedeutica Chimica farmaceutica e Progettazione del farmaco I
Conoscenze di Chimica Organica, Patologia, Biochimica, Fisiologia, Farmacologia

Didattica Frontale

Le studentesse e gli studenti con disabilità o con Disturbi Specifici dell’Apprendimento (DSA) o con Bisogni Educativi Speciali (BES) possono richiedere servizi e strumenti specifici a loro dedicati rivolgendosi allo Staff Sviluppo e Coordinamento Carriere e Servizi alle Studentesse e agli Studenti e consultando la pagina dedicata del sito di Ateneo: https://uniupo.it/it/servizi/servizi-studenti-disabili-e-dsa Le studentesse e gli studenti con disabilità, DSA, BES, una volta preso contatto con lo Staff di Ateneo, possono contattare la/il docente titolare dell'insegnamento in relazione alla declinazione delle modalità di esame, in merito agli aspetti didattici.

La valutazione dell’apprendimento consiste in una prova scritta Le domande coprono tutti gli argomenti trattatati durante le lezioni di didattica frontale.

Farmaci inotropi positivi, antianginosi, antiaritmici, diuretici, ACE inibitori, modulatori dei canali del calcio, agenti simpaticolitici centrali e periferici, vasodilatatori, inibitori della biosintesi del colesterolo e antilipoproteinemici; progettazione e sintesi di agenti del sistema cardiovascolare, la ricerca di nuovi agenti del sistema cardiovascolare
Agenti che interferiscono col sistema ormonale (corticosteroidi, glucocorticoidi, ormoni sessuali maschili e femminili). Nomenclatura, struttura, meccanismi d’azione, biosintesi e metabolismo. Farmaci che agiscono sui recettori degli steroidi SAR. Antagonisti degli steroidi, meccanismo d’azione, progettazione e sintesi. Farmaci antinfiammatori non steroidei, antistaminici e farmaci antiallergici. Progettazione e sintesi di FANS e di antistaminici H1, la ricerca di nuovi FANS e antistaminici H1. Ligandi dei recettori H1, H2, H3 e H4 dell’istamina.
Agenti antisecretori. Antistaminici H2, inibitori della pompa protonica. Progettazione e sintesi di H2 antagonisti e di inibitori della pompa protonica.

Modulo B
Farmaci antibatterici. I giganti del passato: Leeuwenhoek, Spallanzani, Pasteur, Lister, Kock. La cellula batterica. Gram + e Gram -. La parete batterica. Proflavina. Sulfamidici. Il problema della resistenza. Sulfoni. Farmaci antilebbra. Inibitori della diidrofolato reduttasi. Penicilline. Cefalosporine. Carbapenemi. Monobattami. Inibitori delle beta-lattamasi. Altri antibiotici che agiscono contro la parate batterica. Antibatterici che agiscono sulla membrana cellulare. Antibatterici che bloccano la sintesi proteica. Antibatterici che agiscono sulla replicazione degli acidi nucleici. Tubercolosi. Farmaci antiprotozoari. Farmaci antimalarici. Farmaci antimicotici. Inibitori biosintesi parete fungina. Distruttori membrana cellulare fungina. Inibitori sintesi ergosterolo. Inibitori tubulina. Inibitori della sintesi del DNA fungino. Farmaci antielmintici.
Farmaci antitumorali. Il tumore. Dati e statistiche. Le caratteristiche del cancro. Fattori che favoriscono il cancro. Fattori interni ed esterni. Oncogeni e protoncogeni. Antimetaboliti. Inibitori diidrofolato reduttasi. Inibitori timidilato sintetasi. Inibitori ribonucleotide reduttasi. Inibitori adenosina deaminasi. Inibitori DNA polimerasi. Antimetaboliti purinici. Mostarde azotate. Aziridine. Nitrosouree. Cis-platino. Altri agenti alchilanti. Agenti intercalanti. Antracicline. Fenossazine. Inibitori topoisomerasi. Agenti che rompono il DNA. Antitubulinici. Terapia ormonale. Antiestrogeni. Inibitori dell’aromatasi. Inibitori 5-alfa reduttasi. Inibitori chinasici. Inibitori HSP90. Inibitori metalloproteasi. Inibitori del proteasoma. Inibitori istone deacetilasi.

Farmaci antivirali. Struttura generale dei virus. Ciclo vitale dei virus. Farmaci contro i virus a DNA. Bloccanti sintesi del DNA virale. Farmaci usati contro i virus a RNA. Virus HIV. Ciclo replicatico del virus HIV. Inibitori della trascrittasi inversa. Inibitori proteasi virali. Inibitori della proteina CCR5. Inibitori dell’integrasi virale. Farmaci usati contro il virus dell’influenza. Farmaci che interferiscono con la penetrazione del virus. Inibitori della neuroaminidasi. Farmaci contro il virus del raffeddore. Farmaci contro l’epatite.

Lo studente al termine del corso avrà appreso aspetti fondamentali riguardanti specifiche classi di farmaci e sarà in grado di riconoscere e scrivere le loro strutture, discutere le loro proprietà chimico-fisiche, il loro meccanismo d’azione e le relazioni tra la struttura e l’attività biologica, e capire come sono stati progettati e sintetizzati.