Ateneo - UPO

Il corso si occuperà dei processi inerenti la scoperta, l’ottimizzazione e la validazione di peptidi e peptidomimetici con attività biologica

Peptidomimetics in organic and medicinal chemistry , Wiley Ed, Trabocchi, Guarna
Peptidi e peptidomimetici, Piccon Ed., Santagata, Caliendo

Gli obiettivi del corso di Ricerca e sviluppo farmaceutico di farmaci peptidici e peptidomimetici sono quelli di introdurre lo studente agli aspetti fondamentali riguardanti la chimica farmaceutica dei peptidi e peptidomimetici e nel contempo presentare, discutere e far comprendere le strategie generali per la loro progettazione. Alla fine del corso lo studente avrà acquisito le necessarie conoscenze e abilità riguardo la progettazione dei peptidomimetici, comprendendo le problematiche relative al loro sviluppo.

chimica organica

Il corso prevede lezioni frontali in aula con proiezione di diapositive.
Nel caso di una nuova emergenza COVID19, le lezioni verranno svolte registrandole e caricandole su Youtube con link nel corso su DIR. A richiesta, verranno organizzati question time su Google meet.

La valutazione dell’apprendimento consiste in una prova scritta a domande aperte. Le domande coprono tutti gli argomenti trattatati durante le lezioni di didattica frontale.

Gli amminoacidi. Chiralità degli amminoacidi. Proprietà acido-basiche degli amminoacidi. Come far reagire gli amminoacidi. Strutture secondarie dei peptidi Peptidi naturali. Peptidi come farmaci. Peptidi stabili per os. Peptidi stabili termicamente e chimicamente. Sintesi chimica dei peptidi. Gruppi protettori degli amminoacidi. Metodi di coupling. Il problema della racemizzazione. Chemical ligation. Sintesi peptidica in fase solida. Chimica combinatoriale di peptidi. Purificazione di proteine. Come migliorare la druglikeness di un peptide. Pseudpeptidi. Peptidomimetici.

Lo studente al termine del corso avrà appreso gli aspetti fondamentali riguardanti la chimica farmaceutica dei peptidi e peptidomimetici e nel contempo sarà in grado di presentare, discutere e far comprendere le strategie generali per la loro progettazione.