Ateneo - UPO

Il corso si occupa dello studio approfondito di differenti classi di farmaci considerando razionale per la loro scoperta, meccanismo d’azione, relazioni struttura attività, impiego terapeutico. In particolare verranno prese in considerazione le seguenti classi di farmaci: Colinergici, Adrenergici, Anti-parkinson, antipsicotici, antidepressivi, ansiolitici, sedativi ipnotici, antipertensivi, antiistaminici, anticoagulanti, ipoglicemizzanti orali, antidolorifici (FANS e oppioidi; Ormoni steroidei e farmaci correlati. Antitumorali, antibatterici, antivirali.

A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre Chimica Farmaceutica (I Eds.) Casa Editrice Ambrosiana; W. Foye, Principi di Chimica; Chimica Farmaceutica G. Costantino, G. Sbardella, EDISES; Farmaceutica, Piccin; (VI Eds.); Chimica Farmaceutica (I Eds.) Casa Editrice Ambrosiana; G.L. Patrick Introduzione alla Chimica Farmaceutica (edizione integrata) EdiSES. T.L. Lemke, D.A. Williams. Foye’s, Principi di Chimica Farmaceutica, V Eds. Piccin.

Gli obiettivi del corso di Chimica Farmaceutica e Progettazione del Farmaco sono:
fornire allo studente le conoscenze fondamentali riguardanti i farmaci discussi a lezione e nel contempo le strategie generali per la loro progettazione, lo studio dei loro meccanismi d'azione a livello molecolare, i loro aspetti chimico-tossicologici e le loro relazioni fra struttura chimica e attività biologica. Alla fine del corso lo studente avrà acquisito un’approfondita conoscenza riguardo queste tre categorie di farmaci, comprendendo in particolare il loro meccanismo d’azione a livello chimico. Il tutto permetterà allo studente di leggere criticamente testi e articoli riguardanti queste classi di farmaci.

Materia Propedeutica Chimica farmaceutica e Progettazione del farmaco I
Conoscenze di Chimica Organica, Patologia, Biochimica, Fisiologia, Farmacologia

Didattica Frontale

Le studentesse e gli studenti con disabilità o con Disturbi Specifici dell’Apprendimento (DSA) o con Bisogni Educativi Speciali (BES) possono richiedere servizi e strumenti specifici a loro dedicati rivolgendosi allo Staff Sviluppo e Coordinamento Carriere e Servizi alle Studentesse e agli Studenti e consultando la pagina dedicata del sito di Ateneo: https://uniupo.it/it/servizi/servizi-studenti-disabili-e-dsa Le studentesse e gli studenti con disabilità, DSA, BES, una volta preso contatto con lo Staff di Ateneo, possono contattare la/il docente titolare dell'insegnamento in relazione alla declinazione delle modalità di esame, in merito agli aspetti didattici.

La valutazione dell’apprendimento consiste in una prova scritta Le domande coprono tutti gli argomenti trattatati durante le lezioni di didattica frontale.

Il corso affronta lo studio dei farmaci antibatterici, comprendendo struttura della cellula batterica, differenze tra batteri Gram-positivi e Gram-negativi, parete cellulare batterica e meccanismi di resistenza. Sono trattati sulfamidici, sulfoni, inibitori della diidrofolato reduttasi, penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami, inibitori delle β-lattamasi, glicopeptidi, fosfomicina, polimixine, daptomicina, aminoglicosidi, tetracicline, cloramfenicolo, macrolidi, lincosammidi, oxazolidinoni, chinoloni e fluorochinoloni, nonché i principali farmaci antitubercolari.Vengono studiati i farmaci antiprotozoari impiegati nel trattamento di amebiasi, giardiasi, tricomoniasi, leishmaniosi e tripanosomiasi, con particolare attenzione a metronidazolo, nitazoxanide, paromomicina, composti antimoniali, eflornitina, nifurtimox e benznidazolo. Sono inoltre approfonditi i farmaci antimalarici, comprendenti alcaloidi della china, 4-amminochinoline, 8-amminochinoline, 9-amminoacridine, derivati dell’artemisinina, ozonidi sintetici, antifolati e atovaquone.Il corso comprende i farmaci antimicotici, con studio delle echinocandine, dell’amfotericina B, degli azoli e triazoli, degli inibitori della squalene epossidasi, della griseofulvina e degli inibitori della sintesi degli acidi nucleici, nonché i farmaci antielmintici, tra cui praziquantel, niclosamide, albendazolo, ivermectina e derivati correlati. Vengono inoltre introdotti i principi generali della terapia antivirale e i principali bersagli farmacologici coinvolti nel ciclo replicativo virale.Per quanto riguarda i farmaci del metabolismo glucidico vengono affrontati fisiologia dell’insulina e del glucagone, diabete mellito e sue complicanze, insuline modificate, sulfoniluree, glinidi, biguanidi, inibitori delle α-glucosidasi, tiazolidinedioni, inibitori della DPP-IV e agonisti del recettore GLP-1.Nell’ambito dei farmaci attivi sull’emostasi vengono studiati i meccanismi di aggregazione piastrinica e della coagulazione del sangue, gli antiaggreganti piastrinici, le eparine, il fondaparinux, gli inibitori diretti della trombina, gli inibitori del fattore Xa, gli antagonisti della vitamina K, i trombolitici e i farmaci antiemorragici.Ampio spazio è dedicato agli ormoni steroidei e alla loro chimica. Vengono trattati struttura, stereochimica e nomenclatura degli steroidi, biosintesi degli ormoni steroidei, estrogeni naturali e sintetici, estrogeni non steroidei, modulatori selettivi del recettore estrogenico, antiestrogeni, inibitori dell’aromatasi, progestinici, contraccettivi orali, androgeni, steroidi anabolizzanti, antiandrogeni, inibitori della 5α-reduttasi, glucocorticoidi, mineralcorticoidi e antagonisti dell’aldosterone.Sono studiati i farmaci analgesici e antinfiammatori con approfondimento della fisiopatologia dell’infiammazione, della cascata dell’acido arachidonico, delle prostaglandine e dei trombossani. Vengono trattate le principali classi di FANS, comprendenti salicilati, derivati dell’acido antranilico, aniline, pirazoloni, ossicami, derivati arilacetici e arilpropionici e inibitori selettivi della COX-2.Nell’ambito dei farmaci del sistema nervoso centrale vengono affrontate la fisiopatologia dell’epilessia e le principali classi di anticonvulsivanti, inclusi idantoine, imminostilbeni, succinimmidi, ossazolidindioni, acido valproico, benzodiazepine, barbiturici, tiagabina, vigabatrin, gabapentin, pregabalin e felbamato. Vengono inoltre studiati i farmaci antipsicotici con approfondimento delle teorie dopaminergica e serotoninergica della schizofrenia, dei neurolettici tipici e atipici e delle relative relazioni struttura-attività.Sono trattati i farmaci colinergici e anticolinergici, comprendendo biosintesi, rilascio e metabolismo dell’acetilcolina, recettori muscarinici e nicotinici, agonisti e antagonisti colinergici, inibitori dell’acetilcolinesterasi e principali applicazioni terapeutiche. Vengono inoltre affrontati i farmaci utilizzati nel trattamento della malattia di Alzheimer, inclusi tacrina, donepezil, rivastigmina, galantamina e modulatori del sistema glutammatergico.Per i farmaci adrenergici vengono studiati biosintesi e metabolismo di adrenalina e noradrenalina, classificazione e distribuzione dei recettori α e β, agonisti e antagonisti adrenergici, SAR delle catecolamine e dei loro analoghi, agonisti α1, α2, β1, β2 e β3 e loro impiego terapeutico.Nell’ambito dei farmaci antidepressivi vengono affrontate le basi neurochimiche della depressione, gli antidepressivi triciclici, gli inibitori delle monoamino ossidasi, gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e gli stabilizzatori dell’umore.Per i farmaci antiparkinson vengono studiati fisiopatologia della malattia di Parkinson, strategie terapeutiche volte ad aumentare la trasmissione dopaminergica, levodopa, inibitori della DOPA-decarbossilasi, agonisti dopaminergici, inibitori delle MAO-B, inibitori delle COMT e antagonisti muscarinici.Il corso tratta inoltre gli ansiolitici e i sedativi-ipnotici, con particolare attenzione alle benzodiazepine, alla serotonina e al buspirone, alla fisiologia del sonno, alla melatonina e ai suoi analoghi, ai barbiturici, ai piperidinedioni, alle succinimmidi, ai chinazolinoni e alle relazioni struttura-attività dei farmaci ipnotici.Vengono studiati gli anestetici generali, comprendendo teorie dell’anestesia, anestetici inalatori, anestetici endovenosi e farmaci preanestetici, e gli anestetici locali, con approfondimento del blocco dei canali del sodio, della cocaina, degli anestetici di tipo estereo e amidico, della lidocaina e dei suoi analoghi e delle relazioni struttura-attività degli anestetici locali.Infine vengono trattati gli analgesici oppioidi, comprendendo fisiologia del dolore, sistema nocicettivo, recettori oppioidi, alcaloidi dell’oppio, morfina, codeina, tebaina, derivati semisintetici e sintetici, agonisti, agonisti parziali e antagonisti oppioidi, con particolare attenzione alle relazioni struttura-attività.Completano il programma i farmaci cardiovascolari, con studio dei diuretici osmotici, degli inibitori dell’anidrasi carbonica, dei diuretici dell’ansa, dei tiazidici, dei diuretici risparmiatori di potassio, dei farmaci antiipertensivi, degli inibitori del sistema renina-angiotensina-aldosterone, degli ACE-inibitori, degli antagonisti dell’angiotensina II, dei calcio-antagonisti e dei principali farmaci cardiaci e ipolipidemizzanti.

Lo studente al termine del corso avrà appreso aspetti fondamentali riguardanti specifiche classi di farmaci e sarà in grado di riconoscere e scrivere le loro strutture, discutere le loro proprietà chimico-fisiche, il loro meccanismo d’azione e le relazioni tra la struttura e l’attività biologica, e capire come sono stati progettati e sintetizzati.