Ateneo - UPO

• Farmaci che agiscono sulla cascata dell’acido arachidonico: antiinfiammatori non steroidei (FANS).
• Farmaci che agiscono sul sistema degli ormoni steroidici: glucocorticoidi.
• Calcio antagonisti e farmaci diuretici.
• Farmaci ipolipidemizzanti.
• Farmaci che agiscono sul sistema istaminergico: antiistaminici H1 e antiistaminici H2. Altri farmaci antiulcera.
• Farmaci che agiscono sul SNC. Anestetici, ansiolitici, sedativi-ipnotici, anticonvulsivanti, analgesici oppioidi, neurolettici, antidepressivi, antiParkinson e antiAlzheimer.
• Farmaci del sistema adrenergico. Decongestionanti nasali.
• Antitussivi e broncodilatatori.
• Farmaci antiipertensivi.
• Farmaci per i disturbi della tiroide.

1) Foye-Lemke-Williams: Principi di Chimica Farmaceutica; Casa Editrice Piccin.
2) Gasco, F. Gualtieri, F. C. Melchiorre: Chimica Farmaceutica; Casa Editrice Ambrosiana.
3) G.L. Patrick Introduzione alla Chimica Farmaceutica EdiSES

Al termine del corso lo studente deve aver acquisito una buona conoscenza delle strutture e del meccanismo di azione dei farmaci delle classi previste dal programma del corso. Inoltre, lo studente deve aver acquisito la conoscenza delle relazioni struttura-attività e dei principali aspetti del metabolismo di alcuni dei farmaci trattati nel corso, con particolare riferimento alla formazione dei metaboliti reattivi.

Esame propedeutico: Chimica farmaceutica 1
Per la proficua frequenza del corso è richiesta la conoscenza degli argomenti trattati nei corsi di chimica organica e biochimica.

Nel corso delle lezioni, le classi di farmaci previste dal programma del corso verranno studiate sviluppando le strutture dei farmaci, delle SAR e del loro meccanismo di azione. Inoltre, verranno trattati i principali aspetti del metabolismo dei farmaci che formano delle specie reattive e tossiche.

La valutazione dell’apprendimento si svolge in presenza e consiste in una prova scritta e in una prova orale. La prova scritta si svolge al computer, è di un’ora e comprende 25 quesiti da 1 punto ciascuno. Nei 25 quesiti vengono generalmente richieste l’identificazione della formula di struttura, il meccanismo di azione e l’impiego terapeutico del farmaco oggetto del quesito. Ove applicabile, possono essere richiesti anche gli aspetti inerenti alle vie metaboliche del farmaco e alle SAR. Alla parte orale si può accedere solo se il punteggio della parte scritta è uguale o superiore a 15. La parte orale consiste in una presentazione di 10 minuti con supporto di slide e successiva discussione orale su un farmaco a scelta, da approfondire rispetto a quanto svolto a lezione. Questa parte vale da 0 a 7 punti, che si sommano alla parte precedente. La parte orale è ritenuta sufficiente solo se il punteggio è almeno uguale a 3. Se non è superata va ripetuta.

FANS: Cascata dell’acido arachidonico; meccanismo d’azione e selettività COX1/COX2. Aspetti del metabolismo dei farmaci antiinfiammatori. Steroidi antinfiammatori. Calcio-antagonisti. I diuretici: classificazione dei farmaci, strutture e meccanismo d’azione. Ipolipidemizzanti: lipoproteine del sangue e biosintesi del colesterolo. Statine: meccanismo d’azione, SAR. Fibrati. Antiistaminici: istamina; antagonisti H1. Antagonisti H2: inibitori della pompa protonica: struttura e meccanismo di attivazione. Altri farmaci anti-ulcera. Farmaci che agiscono sul SNC. Anestetici generali: strutture e meccanismo d’azione. Sedativi-Ipnotici: strutture e meccanismo d’azione e SAR: barbiturici. Benzodiazepine: strutture, meccanismo d’azione e SAR. Anticonvulsivanti: barbiturici , idantoine ossazolidindioni, succinimmidi, benzodiazepine. Analgesici narcotici: trasmissione peptidergica; alcaloidi dell’oppio; morfina: SAR e metabolismo. Neurolettici: dopamina e suoi recettori; fenotiazine, tioxanteni. Butirrofenoni, difenilbutilpiperidine, dibenzoazepine. Antidepressivi: Inibitori delle MAO irreversibili: meccanismo di inibizione delle idrazine, ciclopropilammine e propargilammine. Inibitori irreversibili non selettivi e selettivi, inibitori reversibili selettivi. Ciclo della serotonina. Inibitori della ricaptazione della serotonina e di altre ammine biogene: antidepressivi triciclici, con strutture tricicliche 6,6,6 e 6,7,6. Farmaci AntiParkinson: Levodopa ed inibitori della DOPA-decarbossilasi, inibitori delle COMT, inibitori delle MAO; agonisti recettori dopaminergici. Farmaci antiAlzheimer. Farmaci del sistema adrenergico: adrenalina e noradrenalina biosintesi e metabolismo. Decongestionanti nasali. Farmaci antitussivi e farmaci broncodilatatori: strutture e meccanismo di azione. ACE inibitori e farmaci anti-ipertensivi. Anestetici locali: strutture e meccanismo di azione. Farmaci per ipo- e iper-tiroidismo.

Lo studente al termine del corso conoscerà le strutture, il meccanismo di azione e le relazioni struttura attività delle classi di farmaci previste nel programma. Inoltre, lo studente conoscerà anche gli aspetti relativi al metabolismo dei farmaci, con particolare riguardo ai casi in cui ad esso siano associati degli effetti avversi.