Ateneo - UPO

L’insegnamento fornisce agli studenti le principali conoscenze relative alle proprietà ADMET dei farmaci dermatologici, nonché i principi fondamentali della scoperta e dell’ottimizzazione dei composti bioattivi, dall’identificazione degli hit alla selezione dei lead compound e dei candidati farmaci. Vengono inoltre affrontate la progettazione di profarmaci e soft drug per uso topico e la presentazione di casi di studio relativi a farmaci dermatologici, analizzati sia dal punto di vista farmacologico sia da quello della chimica farmaceutica.

G.L. Patrick, An introduction to medicinal chemistry, EdiSES Goodman & Gilman's pharmacological basis of therapeutic

Al termine dell’insegnamento, lo studente conoscerà e comprenderà i concetti fondamentali della farmacologia e della chimica farmaceutica. In particolare, conoscerà il percorso del farmaco nell’organismo, dalla somministrazione all’escrezione, e le modalità con cui esso interagisce con il proprio bersaglio molecolare, con particolare attenzione alla somministrazione orale e topica. Verrà inoltre affrontato il percorso di sviluppo di un farmaco nell’industria farmaceutica, dalla fase di drug discovery a quella di drug development, passando attraverso il drug design.
Lo studente saprà applicare le conoscenze e le capacità di comprensione acquisite al riconoscimento delle strutture chimiche e alla discussione delle proprietà chimiche e chimico-fisiche, del meccanismo d’azione, delle relazioni struttura-attività, del destino metabolico e degli aspetti tossicologici dei farmaci.
Lo studente acquisirà la capacità di analizzare testi e articoli scientifici nell’ambito della farmacologia e della chimica farmaceutica.
Lo studente imparerà a comunicare le conoscenze acquisite, a descrivere, anche in modo originale, gli argomenti trattati durante le lezioni e a rispondere adeguatamente a domande, osservazioni critiche e suggerimenti. Imparerà inoltre a presentare un farmaco al pubblico utilizzando le informazioni reperite nella letteratura scientifica e nelle banche dati.
Lo studente acquisirà le capacità di apprendimento necessarie per gestire in modo dinamico e con un buon grado di autonomia le proprie conoscenze nell’ambito della farmacologia generale e della chimica farmaceutica.

Conoscenze base di biologia, biochimica, chimica organica, farmacologia e fisiologia.

Lezioni e casi studio.

Gli studenti e le studentesse con disabilità, disturbi specifici dell’apprendimento (DSA) o bisogni educativi speciali (BES) possono richiedere servizi e strumenti specifici rivolgendosi allo Staff Sviluppo e Coordinamento Carriere e Servizi alle Studentesse e agli Studenti e consultando la pagina dedicata dell’Università: https://www.uniupo.it/en/services/services-students-physical-or-learning-disabilities. Dopo aver contattato lo Staff di Ateneo, gli studenti e le studentesse con disabilità, DSA o BES possono rivolgersi al docente responsabile dell’insegnamento per concordare gli aspetti didattici relativi alle modalità d’esame.

Prova scritta: verterà sugli argomenti trattati durante le lezioni. Le tipologie di quesiti più frequenti saranno domande a scelta multipla, domande vero/falso e domande a completamento. A ciascuna risposta corretta saranno assegnati 1 o 2 punti, mentre alle risposte errate o non fornite saranno assegnati 0 punti. Presentazione orale: a ciascuno studente verrà assegnato un farmaco dermatologico approvato costituito da una piccola molecola. Il lavoro sarà svolto individualmente e dovrà approfondire i principali aspetti di chimica farmaceutica — tra cui metabolismo, sintesi, interazioni intermolecolari, scoperta e ottimizzazione, stereochimica, LogP e LogD — e gli aspetti farmacologici, quali meccanismo d’azione, farmacocinetica, bisogno terapeutico, farmaci concorrenti e ruolo nella terapia. Il caso di studio sarà presentato oralmente con il supporto di diapositive, in un’esposizione della durata di 10 minuti. Il voto finale sarà calcolato come media dei voti ottenuti nelle due prove.

Assorbimento. Meccanismi di assorbimento, con particolare attenzione all’assorbimento cutaneo. Metabolismo di fase I e di fase II, con particolare riferimento al metabolismo cutaneo ed epatico. Distribuzione ed eliminazione dei farmaci. Principi di farmacodinamica. Interazioni intermolecolari tra farmaco e bersaglio e studi delle relazioni struttura-attività (SAR). Ruolo della stereochimica nell’interazione con il sito di legame. Recettori ed enzimi come bersagli farmacologici. Scoperta di nuovi farmaci (drug discovery). Composti hit e composti lead. Criteri per riconoscere le molecole con caratteristiche compatibili con lo sviluppo farmaceutico (drug-like). LogP e LogD. Regola di Lipinski e criteri successivi. Strategie di ottimizzazione dei composti lead. Profarmaci e soft drug. Casi di studio relativi a farmaci dermatologici.

Al termine dell’insegnamento, lo studente conoscerà i principi della farmacologia generale e della chimica farmaceutica. Sarà in grado di applicarli a una specifica molecola bioattiva e di valutarne le proprietà chimiche, metaboliche e di drug-likeness. Lo studente conoscerà inoltre il ruolo della chimica farmaceutica e della farmacologia nella scoperta e nella progettazione dei farmaci, nonché le strategie utilizzabili per migliorare le proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche di un farmaco dermatologico.