Ateneo - UPO

Il corso fornisce agli studenti le conoscenze fondamentali relative alle proprietà ADMET dei farmaci dermatologici. Illustra inoltre i principi della scoperta e dell’ottimizzazione di composti bioattivi, dall’identificazione degli hit alla selezione dei lead compound e dei candidati farmaci. Vengono trattati anche la progettazione di profarmaci e soft drug per uso topico. Infine, sono presentati casi di studio relativi a farmaci dermatologici, analizzati dal punto di vista della chimica farmaceutica.

G.L. Patrick, An introduction to medicinal chemistry

Al termine del corso, lo studente conoscerà e comprenderà i concetti fondamentali della chimica farmaceutica, con particolare riferimento al percorso del farmaco nell’organismo, dalla somministrazione all’escrezione, e alle modalità con cui esso interagisce con il proprio bersaglio molecolare. L’attenzione sarà rivolta principalmente alla somministrazione orale e topica. Sarà inoltre affrontato il percorso di sviluppo del farmaco nell’industria farmaceutica, dalla fase di drug discovery a quella di drug development, attraverso il drug design.
Lo studente sarà in grado di applicare le conoscenze e le capacità di comprensione acquisite al riconoscimento delle strutture chimiche e alla discussione delle proprietà chimiche e chimico-fisiche, del meccanismo d’azione, delle relazioni struttura-attività e del destino metabolico dei farmaci.
Lo studente acquisirà la capacità di analizzare testi e articoli scientifici nell’ambito della chimica farmaceutica.
Lo studente imparerà a comunicare le conoscenze acquisite, a descrivere, anche in modo originale, gli argomenti trattati durante le lezioni e a rispondere adeguatamente a domande, osservazioni critiche e suggerimenti. Imparerà inoltre a presentare un farmaco al pubblico, utilizzando le informazioni reperite nella letteratura scientifica e nelle banche dati.
Lo studente acquisirà le capacità di apprendimento necessarie per gestire e aggiornare dinamicamente le proprie conoscenze di chimica farmaceutica con un buon grado di autonomia.

Conoscenze base di biologia, biochimica, chimica organica, farmacologia e fisiologia.

Lezioni e case studies.

Le studentesse e gli studenti con disabilità o con Disturbi Specifici dell’Apprendimento (DSA) o con Bisogni Educativi Speciali (BES) possono richiedere servizi e strumenti specifici a loro dedicati rivolgendosi allo Staff Sviluppo e Coordinamento Carriere e Servizi alle Studentesse e agli Studenti e consultando la pagina dedicata del sito di Ateneo: https://uniupo.it/it/servizi/servizi-studentesse-e-studenti-condizione-di-disabilit%C3%A0-e-dsa. Gli/Le studenti/esse con disabilità, DSA, BES, una volta preso contatto con lo Staff di Ateneo, possono contattare il/la docente titolare dell'insegnamento in relazione alla declinazione delle modalità di esame ed in merito agli aspetti didattici.

Prova scritta. La prova riguarda gli argomenti trattati durante le lez lezioni. Le tipologie di quesito più frequenti saranno dom a risposta multip a risposta quiz a scelta multip multip multip multipla, domande vero/falso e domande a a completamento. Saranno asse attribuiti 1 uno o due punti per ogni la risposta corre correctly, in funzione del quesito, e zero punti per ogni risposte wrong o nonse o non date.
Presentazione orale. A ciascuno studente verrà asse assegn una piccola molecola approvata per uso dermatologico. Lo studente dovrà approfondirne i principali aspetti di chimica farmaceutica — metabolismo, sintesi, interazioni intermolecolari, scoperta e ottimizzazione, stereochimica, LogP, LogD ecc. — e farmacologici, tra cui meccanismo d’azione, farmacocinetica, bisogno terapeutico, farmaci concorrenti e ruolo nella terapia.
Il caso di studio sarà presentato oralmente con il supporto di diapositive, in un intervento della durata di 10 minuti.
Il voto finale sarà costituito dalla media dei voti ottenuti nelle due prove.

Assorbimento. Meccanismi di assorbimento, con particolare attenzione all’assorbimento cutaneo. Metabolismo di fase I e di fase II, con particolare riferimento al metabolismo cutaneo ed epatico. Principi di farmacodinamica. Interazioni intermolecolari tra farmaco e bersaglio e studi delle relazioni struttura-attività (SAR). Ruolo della stereochimica nell’interazione con il sito di legame. Scoperta di nuovi farmaci (drug discovery). Composti hit e composti lead. Criteri per riconoscere le molecole con caratteristiche compatibili con lo sviluppo di un farmaco (drug-like). LogP e LogD. Regola di Lipinski e criteri successivi. Strategie di ottimizzazione dei composti lead. Profarmaci e soft drug. Casi di studio relativi a farmaci dermatologici.

Al termine del corso, lo studente conoscerà i principi fondamentali della chimica farmaceutica. Sarà in grado di applicare tali principi a una specifica molecola bioattiva e di valutarne le proprietà chimiche, metaboliche e di drug-likeness. Conoscerà inoltre il ruolo della chimica farmaceutica nella scoperta e nella progettazione dei farmaci, nonché le strategie utilizzabili per migliorare le proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche di un farmaco dermatologico.